用以消灭或控制杂草生长的农药被称为除草剂。农田化学除草的开端可以上溯到19世纪末期，在防治欧洲葡萄霜霉病时，偶尔发现波尔多液能伤害一些十字花科杂草而不伤害禾谷类作物；法国、德国、美国同时发现硫酸和硫酸铜等的除草作用，并用于小麦等地除草。有机化学除草剂时期始于1932年选择性除草剂二硝酚的发现。20世纪40年代2，4-滴的出现，大大促进了有机除草剂工业的迅速发展。1971年合成的草甘磷，具有杀草谱广、对环境无污染的特点，是有机磷除草剂的重大突破。加之多种新剂型和新使用技术的出现，使除草效果大为提高。1980年时世界除草剂已占农药总销售额的41％，超过杀虫剂而跃居位。之后，世界除草剂发展渐趋平稳，主要发展、低毒、广谱、低用量的品种，对环境污染小的一次性处理剂逐渐成为主流。
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